瑞普替尼(Ripretinib)是一种乙酰磷酸化阀门支配依赖性剂,通过使用与众不尽相同的双重关键作用机制来调节磷酸化阀门和诱导环,从而尤其依赖性 KIT 和 PDGFRα 性状磷酸化。瑞普替尼现已在多个国家获批用于四线化疗早期胃肠道脂质突起 (GIST)高血压,目前,我国国家药品监督管理局(NMPA)已提起瑞普替尼(ripretinib)的药品上市申请。
大多数胃肠道脂质突起高血压载运 KIT/PDGFRA 诱导性状,并且最初对乙酰磷酸化依赖性剂 (TKI) 化疗有自由基。但随着化脓性性状的赢取,很多高血压才会入院或变成难治性疟疾。
3 期 INVICTUS 研究用以表征早期 GIST 高血压的表征,并检验瑞普替尼在载运 KIT/PDGFRA 性状的亚三组高血压中才会的正确性。
收集受试高血压的三组织和切片样品,以进行二代人类基因组计划。根据 KIT/PDGFRA 性状划定亚三组,并检验临床结果和 KIT/PDGFRA 性状情况下的相关性。
大体上上,共招募了 129 位高血压,随机分成了2三组,瑞普替尼三组 85位,抗抑郁药三组 44位。瑞普替尼三组高血压每日口服瑞普替尼 150 mg(1/日)。最常见的主要性状亚三组是 KIT 氨基酸 11(瑞普替尼三组 61.2%,抗抑郁药三组 77.3%)和 KIT 氨基酸 9(瑞普替尼三组 18.8%,抗抑郁药三组 15.9%)。
在不尽相同性状亚三组中才会,两化疗三组高血压的增重
无论性状情况下如何,遵从瑞普替尼化疗的高血压的无进展生存期(PFS)仅优于抗抑郁药三组(安全性比[HR] 0.16);在进行 PFS 检验的各亚三组中才会亦是如此(氨基酸 11:p
总而言之,瑞普替尼在不尽相同性状亚三组的早期 GIST 高血压中才会很强临床意义的化疗活性,示意瑞普替尼或可为既往遵从过≥3 线 TKI 化疗的早期 GIST 高血压的提供更进一步化疗选择!
独有记事:
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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